Notizie - Che antiossidante naturale: l'estratto di foglie di Ginkgo!

I. Introduzione

Introduzione

Quali sono i benefici per la salute dell'estratto di ginkgo biloba in polvere (2)

estratto di foglie di Ginkgoè una sostanza attiva naturale estratta dalle foglie di ginkgo. I suoi componenti principali sono flavonoidi e lattoni di ginkgo. È un antagonista specifico del recettore PAF (fattore attivante le piastrine). Le sue attività farmacologiche includono: miglioramento della circolazione cerebrale e del metabolismo cellulare; aumento dell'attività della superossido dismutasi (SOD) e della glutatione perossidasi (GSH-px) dei globuli rossi e riduzione della produzione di lipidi perossidati della membrana cellulare (MDA), neutralizzazione dei radicali liberi, prevenzione dei danni ai cardiomiociti e alle cellule endoteliali vascolari; antagonismo selettivo dell'aggregazione piastrinica, microtrombosi e disturbi del metabolismo lipidico causati dal PAF piastrinico; miglioramento della circolazione coronarica del cuore e protezione del miocardio ischemico; aumento della deformabilità dei globuli rossi, riduzione della viscosità del sangue ed eliminazione dei disturbi microcircolatori; inibiscono la sintesi del trombossano (TXA2) e stimolano il rilascio della prostaglandina PGI2 dalle cellule endoteliali vascolari.

Fonte vegetale

Il Ginkgo biloba è la foglia del Ginkgo biloba L., una pianta della famiglia delle Ginkgo. Il suo estratto (EGB) possiede diverse proprietà benefiche per la salute ed è ampiamente utilizzato nell'industria alimentare e cosmetica. La composizione chimica delle foglie di Ginkgo è molto complessa, con oltre 140 composti isolati. Flavonoidi e lattoni terpenici sono i due principali principi attivi delle foglie di Ginkgo. Inoltre, contiene anche poliprenoli, acidi organici, polisaccaridi, amminoacidi, fenoli e oligoelementi. Secondo statistiche incomplete, l'attuale standard internazionale per l'estratto di foglie di Ginkgo è l'EGb761, prodotto secondo il processo brevettato dalla tedesca Schwabe. Si presenta come una polvere giallo-marrone con un leggero profumo di foglie di Ginkgo. La composizione chimica è la seguente: 24% flavonoidi, 6% lattoni terpenici, meno dello 0,0005% acido ginkgo, 7,0% proantocianidine, 13,0% acidi carbossilici, 2,0% catechine, 20% glicosidi non flavonoidi e 4,0% composti polimerici. %, materia inorganica 5,0%, solvente per l'umidità 3,0%, altri 3,0%.

Caratteristiche e meccanismo d'azione degli antiossidanti

L'estratto di foglie di Ginkgo può eliminare direttamente i radicali liberi lipidici, i radicali liberi della perossidazione lipidica, i radicali liberi alcani, ecc., interrompendo la catena di reazioni radicaliche. Allo stesso tempo, può anche regolare e migliorare l'attività degli enzimi antiossidanti come la superossido dismutasi e la glutatione perossidasi. L'effetto antiossidante dei flavonoidi presenti nell'estratto di foglie di Ginkgo supera quello delle vitamine e possiede proprietà anti-attacco dei radicali liberi in vitro.

Gli effetti antiossidanti degli estratti di ginkgo ottenuti con metodi diversi variano, così come quelli degli estratti grezzi e dei prodotti raffinati. Ma Xihan et al. hanno scoperto che l'estratto di etere di petrolio-etanolo aveva il più forte effetto antiossidante sull'olio di colza rispetto agli estratti di foglie di ginkgo ottenuti con metodi di preparazione differenti. La capacità antiossidante dell'estratto grezzo di foglie di ginkgo era leggermente superiore a quella dell'estratto raffinato. Ciò potrebbe essere dovuto al fatto che l'estratto grezzo contiene altri ingredienti antiossidanti, come acidi organici, amminoacidi, tannini, alcaloidi e altre sostanze che hanno effetti sinergici.

Metodo di preparazione

(1) Metodo di estrazione con solventi organici Attualmente, il metodo più diffuso in patria e all'estero è quello di estrazione con solventi organici. Poiché altri solventi organici sono tossici o volatili, l'etanolo viene generalmente utilizzato come agente di estrazione. Gli esperimenti di Zhang Yonghong e altri hanno dimostrato che le migliori condizioni per estrarre i flavonoidi dalle foglie di ginkgo sono: etanolo al 70% come soluzione di estrazione, temperatura di estrazione 90°C, rapporto solido-liquido 1:20, numero di estrazioni 3 e riflusso per 1,5 ore per ogni estrazione.

(2) Metodo di estrazione enzimatica Gli esperimenti di Wang Hui et al. hanno dimostrato che la resa dei flavonoidi totali è aumentata significativamente dopo che le materie prime delle foglie di ginkgo sono state pretrattate con cellulasi ed estratte, e la resa potrebbe raggiungere il 2,01%.

(3) Metodo di estrazione a ultrasuoni Dopo il trattamento a ultrasuoni delle foglie di ginkgo, la membrana cellulare si rompe e il movimento delle particelle fogliari viene accelerato, favorendo la dissoluzione dei principi attivi. Pertanto, l'estrazione a ultrasuoni dei flavonoidi presenta grandi vantaggi. I risultati sperimentali ottenuti da Liu Jingzhi et al. mostrano che le condizioni del processo di estrazione a ultrasuoni sono: frequenza degli ultrasuoni 40 kHz, tempo di trattamento a ultrasuoni 55 min, temperatura 35 °C e tempo di riposo 3 ore. In questo caso, il tasso di estrazione è dell'81,9%.

Applicazione

I flavonoidi presenti nelle foglie di Ginkgo hanno proprietà antiossidanti e possono essere aggiunti a oli e prodotti da forno come antiossidanti. I flavonoidi totali sono per lo più gialli e hanno un'ampia solubilità, sia in acqua che nei grassi, quindi possono essere utilizzati come coloranti. Il Ginkgo biloba viene trasformato in polvere ultrafine e aggiunto agli alimenti. Le foglie di Ginkgo vengono polverizzate finemente e aggiunte a torte, biscotti, pasta, caramelle e gelati in una percentuale dal 5% al 10% per trasformarli in alimenti a base di foglie di Ginkgo con effetti benefici per la salute.
L'estratto di foglie di Ginkgo è utilizzato come additivo alimentare in Canada ed è stato approvato come farmaco da banco in Germania e Francia. Le foglie di Ginkgo sono incluse nella Farmacopea degli Stati Uniti (24ª edizione) e possono essere utilizzate come integratore alimentare negli Stati Uniti.

Effetti farmacologici

1. Effetti sul sistema cardiovascolare
(1) L'estratto di foglie di Ginkgo può inibire l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) nel siero umano normale, inibendo così la contrazione delle arteriole, dilatando i vasi sanguigni e aumentando il flusso sanguigno.
(2) L'estratto di foglie di Ginkgo può prevenire un declino miocardico nei ratti maschi causato dall'iniezione endovenosa di bupivacaina, inibire la contrazione dell'arteria coronaria negli esseri umani e nei maiali causata dall'ipossia ed eliminare il PAF (fattore attivante le piastrine) che causa aritmie nei cani. Può inibire la disfunzione cardiaca causata da allergie cardiache in cavie isolate.
(3) L'estratto di foglie di Ginkgo può espandere significativamente i vasi sanguigni cerebrali di gatti e cani anestetizzati, aumentare il flusso sanguigno cerebrale e ridurre la resistenza vascolare cerebrale. L'estratto di foglie di Ginkgo può prevenire l'aumento del diametro microvascolare mesenterico causato dall'endotossina endovenosa. Nel modello canino di endotossina, l'estratto di Ginkgo biloba inibisce i cambiamenti emodinamici; nel modello polmonare di pecora, l'estratto di Ginkgo biloba inibisce l'ipertensione e l'edema polmonare causati dal disturbo del flusso linfatico causato dall'endotossina.
(4) Ai ratti sono stati iniettati per via intraperitoneale 5 ml/kg di flavonoidi di foglie di ginkgo al giorno. Dopo 40 giorni, il contenuto di trigliceridi nel siero è risultato significativamente ridotto. L'estratto di Ginkgo biloba (20 mg/kg al giorno) è stato somministrato per via orale a conigli sottoposti a una dieta normale e a una dieta ipercolesterolemica. Dopo un mese, i livelli di colesterolo iperesterificato nel plasma e nell'aorta dei conigli sottoposti a una dieta aterogena sono risultati significativamente ridotti. Tuttavia, i livelli di colesterolo libero sono rimasti invariati.
(5) Il lattone terpenico del Ginkgo è un bloccante del recettore PAF altamente specifico. L'estratto di foglie di Ginkgo o il lattone terpenico del Ginkgo possono inibire il fattore attivante le piastrine (PAF) e la cicloossigenasi o la lipossigenasi. L'estratto di foglie di Ginkgo è stato ben tollerato e ha antagonizzato l'aggregazione piastrinica causata dal PAF ma non ha influenzato l'aggregazione causata dall'ADP.

2. Effetti sul sistema nervoso centrale
(1) L'estratto di foglie di Ginkgo agisce sul sistema endocrino e sull'interazione tra il sistema immunitario e il sistema nervoso centrale inibendo l'azione del PAF. Può promuovere il metabolismo della circolazione cerebrale e migliorare la funzione mnemonica.
(2) I lattoni terpenici del Ginkgo hanno effetti antidepressivi e i loro effetti antidepressivi sono correlati al sistema nervoso monoaminergico centrale.
(3) Oltre al fatto che l'estratto di foglie di Ginkgo può migliorare significativamente il deficit di memoria causato da NaNO2, il suo effetto anti-ipossico può essere correlato all'aumento del flusso sanguigno cerebrale e al miglioramento del metabolismo energetico cerebrale durante l'ipossia.
(4) L'estratto di foglie di Ginkgo migliora notevolmente i disturbi comportamentali cerebrali dei gerbilli causati dalla legatura e ricircolazione di entrambe le arterie carotidi e previene i danni cerebrali nei gerbilli causati da ischemia e congestione; migliora la funzione dei cani dopo ischemia cerebrale multifocale. Recupero neuronale precoce e riduzione del danno neuronale a seguito di ischemia nell'ippocampo del cervello del gerbillo; riduce notevolmente la perdita di ATP, AMP, creatina e creatina fosfato nel cervello ischemico del cane meticcio. Il Ginkgo biloba lattone B è utile nel trattamento clinico dell'ictus.

3. Effetti sull'apparato digerente
(1) L'estratto di foglie di Ginkgo può migliorare significativamente le ulcere gastriche e intestinali nei topi causate da PAF ed endotossina e può inibire parzialmente il danno gastrico causato dall'etanolo.
(2) Nei topi con cirrosi epatica causata dalla legatura del dotto biliare, l'iniezione endovenosa di estratto di foglie di ginkgo ha ridotto significativamente la pressione venosa portale epatica, l'indice cardiaco, il flusso sanguigno dei rami della vena porta e ha migliorato la tolleranza vascolare sistemica rispetto al placebo. Ciò dimostra che l'estratto di foglie di ginkgo ha un potenziale effetto terapeutico sulla cirrosi epatica. Può bloccare la formazione di radicali liberi dell'ossigeno nella pancreatite acuta del topo causata dalla colecistochinina. Il terpene lattone B del ginkgo potrebbe avere un ruolo nel trattamento della pancreatite acuta.

4. Effetti sull'apparato respiratorio
(1) L'estratto etanolico di Ginkgo biloba ha un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia della trachea e può alleviare gli effetti spasmodici del fosfato di istamina e dell'acetilcolina sulla trachea isolata delle cavie e prevenire gli attacchi d'asma indotti dall'istamina nelle cavie.
(2) L'iniezione endovenosa di estratto di foglie di Ginkgo può inibire la broncocostrizione e l'iperreattività dei topi indotte da PAF e ovalbumina e prevenire la broncocostrizione causata dagli antigeni, ma non influenza l'iperreattività bronchiale causata dall'indometacina.
(3) L'inalazione di estratto di foglie di Ginkgo aerosolizzato non solo inibisce la broncocostrizione, ma inibisce anche la riduzione dei globuli bianchi e degli eosinofili causata dal PAF. L'estratto di foglie di Ginkgo è di grande importanza nell'inibire e trattare l'iperreattività bronchiale.

5. Effetto anti-invecchiamento
I ginkgobiflavonoidi, gli isoginkgobiflavonoidi, il ginkgo biloba e la quercetina presenti nelle foglie di ginkgo inibiscono tutti la perossidazione lipidica, soprattutto perché la quercetina ha un'attività inibitoria più forte. Sono stati condotti esperimenti sui ratti ed è stato scoperto che i flavonoidi totali estratti con acqua dalle foglie di ginkgo (0,95 mg/ml) potevano ridurre significativamente la perossidazione lipidica, mentre i flavonoidi totali estratti con acido dalle foglie di ginkgo (1,9 mg/ml) potevano aumentare l'attività della SOD (superossido dismutasi) del rame e dello zinco nel siero e ridurre l'effetto della viscosità del sangue, riducendo al contempo l'attività della SGPT (sindrome da ossidasi del ginkgo).

7. Ruolo nel rigetto del trapianto e in altre reazioni immunitarie
L'estratto di foglie di Ginkgo può prolungare il tempo di sopravvivenza degli innesti cutanei, degli xenotrapianti cardiaci eterotopici e degli xenotrapianti epatici ortotopici. L'estratto di foglie di Ginkgo può inibire l'attività delle cellule natural killer dell'organismo contro le cellule bersaglio KC526 e può anche prevenire l'attività delle cellule natural killer causata dall'interferone.

8. Effetto antitumorale
L'estratto grezzo delle foglie verdi di Ginkgo biloba, la parte liposolubile, può inibire il virus di Epstein-Barr. L'acido salicilico eptadecenico e la bilobetina hanno una forte attività inibitoria; i flavonoidi totali del Ginkgo possono aumentare il peso del timo nei topi portatori di tumore e i livelli di attività SOD, mobilitando la capacità antitumorale intrinseca del corpo; la quercetina e la miricetina possono inibire la comparsa di agenti cancerogeni.

Note e controindicazioni

Reazioni avverse dell'estratto di foglie di Ginkgo: occasionalmente possono verificarsi disturbi gastrointestinali, come anoressia, nausea, stitichezza, feci molli, distensione addominale, ecc.; possono anche verificarsi aumento della frequenza cardiaca, affaticamento, ecc., ma questi non compromettono il trattamento. Dopo una somministrazione orale prolungata, è necessario monitorare regolarmente i parametri ematologici. In caso di sintomi gastrointestinali, è possibile assumere il prodotto dopo i pasti.

Interazioni farmacologiche

Questo prodotto ha un effetto sinergico se usato in combinazione con altri farmaci che riducono la viscosità del sangue, come il diestere di alginato di sodio, l'acetato, ecc., il che può migliorarne l'efficacia.

Tendenza di sviluppo

Le foglie di Ginkgo contengono una piccola quantità di proantocianidine e acidi urushiolici, che sono comunque tossici per il corpo umano. Quando le foglie di Ginkgo vengono utilizzate come materia prima per la lavorazione degli alimenti, è necessario un trattamento speciale per ridurne il contenuto di proantocianidine e acidi urushiolici. Tuttavia, entro i dosaggi attualmente utilizzati, non si riscontrano tossicità acuta o cronica né effetti teratogeni. Il Ministero della Salute ha approvato l'estratto di Ginkgo biloba come nuovo additivo alimentare nel 1992. Negli ultimi anni, i flavonoidi totali del Ginkgo biloba sono stati ampiamente utilizzati nell'industria alimentare e la ricerca e lo sviluppo del Ginkgo biloba hanno ampie prospettive.