Novità - Che antiossidante naturale: l'estratto di foglie di ginkgo!

I. Introduzione

Introduzione

Quali sono i benefici per la salute dell'estratto di ginkgo biloba in polvere (2)

Estratto di foglie di ginkgoè un principio attivo naturale estratto dalle foglie di ginkgo. I suoi componenti principali sono i flavonoidi e i lattoni del ginkgo. È un antagonista specifico del recettore PAF (fattore di attivazione piastrinica, fattore di attivazione piastrinica). Le sue attività farmacologiche comprendono: miglioramento della circolazione cerebrale e del metabolismo cellulare; aumentando l’attività della superossido dismutasi (SOD) e della glutatione perossidasi (GSH-px) dei globuli rossi e riducendo i lipidi perossidati della membrana cellulare (MDA). produzione, eliminano i radicali liberi, prevengono danni ai cardiomiociti e alle cellule endoteliali vascolari; antagonizza selettivamente l'aggregazione piastrinica, la microtrombosi e i disturbi del metabolismo lipidico causati dal PAF piastrinico; migliorare la circolazione coronarica del cuore e proteggere il miocardio ischemico; Aumentare la deformabilità dei globuli rossi, ridurre la viscosità del sangue ed eliminare i disturbi microcircolatori; inibiscono la sintesi del trombossano (TXA2) e stimolano il rilascio della prostaglandina PGI2 dalle cellule endoteliali vascolari.

Fonte vegetale

Il Ginkgo biloba è la foglia del Ginkgo biloba L., pianta della famiglia dei Ginkgo. Il suo estratto (EGB) ha diverse funzioni sanitarie ed è ampiamente utilizzato negli alimenti e nei cosmetici. La composizione chimica delle foglie di Ginkgo è molto complessa, da essa sono isolati più di 140 composti. Flavonoidi e lattoni terpenici sono i due principali principi attivi delle foglie di Ginkgo. Inoltre contiene anche poliprenolo, acidi organici, polisaccaridi, aminoacidi, fenoli e oligoelementi. Secondo statistiche incomplete, l'attuale estratto standard internazionale di foglie di ginkgo è EGb761, prodotto secondo il processo brevettato Schwabe in Germania. Si presenta come una polvere giallo-marrone e ha un leggero profumo di foglia di ginkgo. La composizione chimica è 24% flavonoidi, 6% lattoni terpenici, meno dello 0,0005% acido ginkgo, 7,0% proantocianidine, 13,0% acidi carbossilici, 2,0% catechine, 20% glicosidi non flavonoidi e composti polimerici 4.0. %, materia inorganica 5,0%, umidità solvente 3,0%, altri 3,0%.

Caratteristiche e meccanismo antiossidante

L'estratto di foglie di ginkgo può eliminare direttamente i radicali liberi dei lipidi, i radicali liberi della perossidazione lipidica, i radicali liberi degli alcani, ecc. e terminare la catena di reazione a catena dei radicali liberi. Allo stesso tempo, può anche regolare e migliorare l’attività degli enzimi antiossidanti come la superossido dismutasi e la glutatione perossidasi. L'effetto antiossidante dei flavonoidi nell'EGB supera quello delle vitamine e ha proprietà anti-attacco dei radicali liberi in vitro.

Gli effetti antiossidanti degli estratti di ginkgo estratti con metodi diversi sono diversi, così come sono diversi gli effetti antiossidanti degli estratti grezzi e dei prodotti raffinati. Ma Xihan et al. hanno scoperto che l’estratto di etere di petrolio-etanolo aveva il più forte effetto antiossidante sull’olio di colza rispetto agli estratti di foglie di ginkgo ottenuti con diversi metodi di preparazione. La capacità antiossidante dell’estratto grezzo di foglie di Ginkgo era leggermente superiore a quella dell’estratto raffinato. Ciò potrebbe essere dovuto al fatto che l'estratto grezzo contiene altri ingredienti antiossidanti, come acidi organici, aminoacidi, tannini, alcaloidi e altre sostanze che hanno effetti sinergici.

Metodo di preparazione

(1) Metodo di estrazione con solventi organici Attualmente, il metodo più utilizzato in patria e all'estero è il metodo di estrazione con solventi organici. Poiché altri solventi organici sono tossici o volatili, l'etanolo viene generalmente utilizzato come agente di estrazione. Gli esperimenti di Zhang Yonghong e altri hanno dimostrato che le migliori condizioni per estrarre i flavonoidi dalle foglie di ginkgo sono il 70% di etanolo come soluzione di estrazione, la temperatura di estrazione è 90°C, il rapporto solido-liquido è 1:20, il numero di estrazioni è 3 volte e ogni volta rifluisce per 1,5 ore.

(2) Metodo di estrazione enzimatica Gli esperimenti di Wang Hui et al. hanno dimostrato che la resa di flavonoidi totali era significativamente aumentata dopo che le materie prime delle foglie di ginkgo erano state pretrattate con cellulasi ed estratte, e la resa poteva raggiungere il 2,01%.

(3) Metodo di estrazione ad ultrasuoni Dopo il trattamento ad ultrasuoni delle foglie di ginkgo, la membrana cellulare è stata rotta e il movimento delle particelle fogliari è stato accelerato, favorendo la dissoluzione dei principi attivi. Pertanto, l'estrazione ad ultrasuoni dei flavonoidi presenta grandi vantaggi. I risultati sperimentali ottenuti da Liu Jingzhi et al. mostrano che le condizioni di processo dell'estrazione ad ultrasuoni sono: frequenza ultrasonica 40kHz, tempo di trattamento ad ultrasuoni 55min, temperatura 35°C e permanenza per 3 ore. In questo momento, il tasso di estrazione è dell’81,9%.

Applicazione

I flavonoidi contenuti nelle foglie di Ginkgo hanno proprietà antiossidanti e possono essere aggiunti a oli e pasticcini come antiossidanti. I flavonoidi totali sono per lo più gialli e hanno un'ampia solubilità, sia idrosolubile che liposolubile, quindi i flavonoidi totali possono essere utilizzati per la colorazione. effetto dell'agente. Il Ginkgo biloba viene trasformato in polvere ultrafine e aggiunto al cibo. Le foglie di ginkgo vengono polverizzate ultra finemente e aggiunte a torte, biscotti, tagliatelle, caramelle e gelati in una percentuale compresa tra il 5% e il 10% per trasformarle in alimenti a base di foglie di ginkgo con effetti sanitari.
L'estratto di foglie di ginkgo è utilizzato come additivo alimentare in Canada ed è stato approvato come farmaco da banco in Germania e Francia. La foglia di ginkgo è inclusa nella Farmacopea degli Stati Uniti (24a edizione) e può essere utilizzata come integratore alimentare negli Stati Uniti.

Effetti farmacologici

1. Effetto sul sistema cardiovascolare
(1) L'estratto di foglie di ginkgo può inibire l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) nel siero umano normale, inibendo così la contrazione delle arteriole, dilatando i vasi sanguigni e aumentando il flusso sanguigno.
(2) L'estratto di foglie di ginkgo può prevenire il declino miocardico nei ratti maschi causato dall'iniezione endovenosa di bupivacaina, inibire la contrazione dell'arteria coronaria negli esseri umani e nei maiali causata dall'ipossia ed eliminare il PAF (fattore di attivazione piastrinica) che causa aritmia nei cani. Può inibire la disfunzione cardiaca causata da allergie cardiache nelle cavie isolate.
(3) L'estratto di foglie di ginkgo può espandere significativamente i vasi sanguigni cerebrali di cani e gatti anestetizzati, aumentare il flusso sanguigno cerebrale e ridurre la resistenza vascolare cerebrale. L'estratto di foglie di ginkgo può prevenire l'aumento del diametro microvascolare mesenterico causato dall'endotossina per via endovenosa. Nel modello dell’endotossina canina, l’estratto di Ginkgo biloba inibisce i cambiamenti emodinamici; nel modello polmonare di pecora, l'estratto di Ginkgo biloba inibisce l'ipertensione e l'edema polmonare causati dal disturbo del flusso linfatico causato dall'endotossina.
(4) Ai ratti sono stati iniettati per via intraperitoneale 5 ml/kg di flavonoidi di foglie di ginkgo al giorno. Dopo 40 giorni, il contenuto di trigliceridi nel siero era significativamente ridotto. L'estratto di Ginkgo biloba (20 mg/kg al giorno) è stato somministrato per via orale a conigli che ricevevano una dieta normale e ipercolesterolemica. Dopo un mese, i livelli di colesterolo iperesterificato nel plasma e nell'aorta dei conigli trattati con una dieta aterogenica erano significativamente ridotti. Tuttavia i livelli di colesterolo libero sono rimasti invariati.
(5) Il ginkgo terpene lattone è un bloccante del recettore PAF altamente specifico. L'estratto di foglie di ginkgo o il terpene lattone del ginkgo possono inibire il fattore di attivazione piastrinica (PAF) e la cicloossigenasi o la lipossigenasi. L'estratto di foglie di ginkgo è risultato ben tollerato e ha antagonizzato l'aggregazione piastrinica causata dal PAF, ma non ha influenzato l'aggregazione causata dall'ADP.

2. Effetto sul sistema nervoso centrale
(1) L'estratto di foglie di ginkgo influisce sul sistema endocrino e sull'interazione tra il sistema immunitario e il sistema nervoso centrale inibendo l'azione del PAF. Può promuovere il metabolismo della circolazione cerebrale e migliorare la funzione della memoria.
(2) I lattoni terpenici del ginkgo hanno effetti antidepressivi e i loro effetti antidepressivi sono correlati al sistema nervoso centrale monoaminergico.
(3) Oltre al fatto che l'estratto di foglie di Ginkgo può migliorare significativamente il deficit di memoria causato da NaNO2, il suo effetto antiipossico può essere correlato all'aumento del flusso sanguigno cerebrale e al miglioramento del metabolismo energetico cerebrale durante l'ipossia.
(4) L'estratto di foglie di ginkgo migliora notevolmente i disturbi comportamentali cerebrali dei gerbilli causati dalla legatura e dal ricircolo di entrambe le arterie carotidi e previene i danni cerebrali nei gerbilli causati da ischemia e congestione; migliora la funzione dei cani dopo un'ischemia cerebrale multifocale Recupero neuronale precoce e riduzione del danno neuronale conseguente all'ischemia nell'ippocampo del cervello del gerbillo; riduce notevolmente la perdita di ATP, AMP, creatina e creatina fosfato nel cervello ischemico del cane bastardo. Il Ginkgo biloba lattone B è utile nel trattamento clinico dell'ictus.

3. Effetto sul sistema digestivo
(1) L'estratto di foglie di ginkgo può migliorare significativamente le ulcere gastriche e intestinali nei topi causate da PAF ed endotossina e può inibire parzialmente il danno gastrico causato dall'etanolo.
(2) Nei topi con cirrosi epatica causata dalla legatura del dotto biliare, l'iniezione endovenosa di estratto di foglie di ginkgo ha ridotto significativamente la pressione venosa portale epatica, l'indice cardiaco, il flusso sanguigno dei rami della vena porta e ha migliorato la tolleranza vascolare sistemica rispetto al placebo. Ciò dimostra che l’estratto di foglie di ginkgo ha un potenziale effetto terapeutico sulla cirrosi epatica. Può bloccare la formazione di radicali liberi dell'ossigeno nella pancreatite acuta dei topi causata dalla colecistochinina. Il ginkgo terpene lattone B può avere un ruolo nel trattamento della pancreatite acuta.

4. Effetto sul sistema respiratorio
(1) L'estratto etanolico di Ginkgo biloba ha un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia tracheale e può alleviare gli effetti spasmodici dell'istamina fosfato e dell'acetilcolina sulla trachea isolata delle cavie e prevenire attacchi di asma indotti dall'istamina nelle cavie.
(2) L'iniezione endovenosa di estratto di foglie di Ginkgo può inibire la broncocostrizione e l'iperreattività dei topi indotta da PAF e ovoalbumina e prevenire la broncocostrizione causata dagli antigeni, ma non influisce sull'iperreattività bronchiale causata dall'indometacina.
(3) L'inalazione dell'estratto di foglie di Ginkgo aerosolizzato non solo inibisce la broncocostrizione ma inibisce anche la riduzione dei globuli bianchi e degli eosinofili causata dal PAF. L'estratto di foglie di ginkgo è di grande importanza nell'inibire e trattare l'iperreattività bronchiale.

5. Effetto antietà
Ginkgobiflavonoidi, isoginkgobiflavonoidi, ginkgo biloba e quercetina nelle foglie di ginkgo inibiscono tutti la perossidazione lipidica, soprattutto perché la quercetina ha un'attività inibitoria più forte. Sono stati condotti esperimenti sui ratti e si è scoperto che i flavonoidi totali delle foglie di ginkgo estratti con acqua (0,95 mg/ml) potrebbero ridurre significativamente la perossidazione lipidica, mentre i flavonoidi totali delle foglie di ginkgo estratti con acido (1,9 mg/ml) potrebbero aumentare la SOD di rame e zinco nel siero. attività e ridurre l'effetto della viscosità del sangue riducendo l'attività SGPT.

7. Ruolo nel rigetto del trapianto e altre reazioni immunitarie
L'estratto di foglie di ginkgo può prolungare il tempo di sopravvivenza degli innesti cutanei, degli xenotrapianti di cuore eterotopico e degli xenotrapianti di fegato ortotopico. L'estratto di foglie di ginkgo può inibire l'attività delle cellule killer naturali del corpo contro le cellule bersaglio KC526 e può anche prevenire l'attività delle cellule killer naturali causata dall'interferone.

8. Effetto antitumorale
L'estratto grezzo delle foglie verdi del Ginkgo biloba, la parte liposolubile, può inibire il virus Epstein-Barr. L'acido eptadecene salicilico e la bilo-betina hanno una forte attività inibitoria; i flavonoidi totali del Ginkgo possono aumentare il peso del timo nei topi portatori di tumore. e livelli di attività SOD, mobilitando la capacità antitumorale intrinseca del corpo; la quercetina e la miricetina possono inibire la comparsa di agenti cancerogeni.

Note e controindicazioni

Reazioni avverse dell'estratto di foglie di Ginkgo: occasionalmente disturbi gastrointestinali, come anoressia, nausea, costipazione, feci molli, distensione addominale, ecc.; si può verificare anche un aumento della frequenza cardiaca, affaticamento, ecc., ma questi non influiscono sul trattamento. Dopo somministrazione orale a lungo termine, gli indicatori rilevanti della reologia del sangue devono essere rivalutati regolarmente. Se hai sintomi gastrointestinali, puoi assumerlo invece dopo i pasti.

Interazioni farmacologiche

Questo prodotto ha un effetto sinergico se usato in combinazione con altri farmaci che abbassano la viscosità del sangue, come diestere di alginato di sodio, acetato, ecc., che possono migliorare l'efficacia.

Tendenza di sviluppo

Le foglie di ginkgo contengono una piccola quantità di proantocianidine e acidi urusiolici, che sono ancora tossici per il corpo umano. Quando le foglie di ginkgo vengono utilizzate come materia prima per la lavorazione degli alimenti, è necessario un trattamento speciale per ridurre il contenuto di proantocianidine e acidi urusiolici. Tuttavia, nell’ambito del range di dosaggio attualmente utilizzato, non vi è alcuna tossicità acuta o cronica e nessun effetto teratogeno. Il Ministero della Salute ha approvato l'estratto di Ginkgo biloba come nuovo additivo alimentare nel 1992. Negli ultimi anni, i flavonoidi totali del Ginkgo biloba sono stati ampiamente utilizzati nell'industria alimentare e la ricerca e lo sviluppo del Ginkgo biloba hanno ampie prospettive.